Каждый из страдающих от аллергии, в том числе от дерматита, ждет от фармацевта эффективной помощи. Как не запутаться в разнообразии антигистаминных препаратов и для каждого клиента выбрать наиболее подходящий?
Первое и второе поколения
Как известно, существуют антигистаминные препараты (АГП) первого и второго поколения. Ключевое различие между ними основано на трех параметрах:
- Селективность к Н1-рецепторам.
- Способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
АГП первого поколения (хлоропирамин, клемастин, дифенгидрамин, мебгидролин, хифенадин, диметинден) действуют 4-8 часов, неселективны, беспрепятственно проникают через гематоэнцефалический барьер. Возможное побочное действие - тахифилаксия (быстрое ослабление действия), из-за чего через некоторое время надо менять препарат. Оказывают седативный эффект. Слабо он выражен только у диметиндена, говорит врач-клинический фармаколог, доцент кафедры внутренних болезней Кировского ГМУ, кандидат медицинских наук Алсу Падыганова.
Они применяются при острых неотложных состояниях (парентеральные формы), а также при сильном зуде, мешающем спать, когда седативный эффект может сыграть положительную роль.
При использовании таких препаратов важно учитывать противопоказания и принимать подобные средства короткими курсами (5-7 дней). Противопоказания: глаукома, аденома простаты, бронхиальная астма и др. - указаны в инструкции к каждому препарату.
АГП второго поколения (цетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин, эбастин) действуют около 24 часов, на Н1-рецепторы действуют избирательно, в стандартных дозах практически не вызывают сонливости, привыкания, минимально проникают через гематоэнцефалический барьер, не вызывают тахифилаксию, продолжает эксперт.
Имеет значение и лекарственная форма: капли или таблетки. Капли быстрее всасываются, их можно точно дозировать в зависимости от массы тела, легко проглатывать. Их используют, например, при острых состояниях, требующих быстрого эффекта, дисфагии, у пожилых людей с сухостью слизистых оболочек, при необходимости титровать дозу (у пациентов с почечной недостаточностью).
У таблеток существуют легко растворяющиеся в воде диспергируемые формы, их можно точно дозировать, удобно хранить и перевозить. Таблетки могут обладать пролонгированным действием.
При острой крапивнице и зуде предпочтительны быстро действующие капли или диспергируемые таблетки, эти же формы следует рекомендовать пожилым людям с нарушением глотания. При сезонном рините предпочтительны таблетки пролонгированного действия.
При экстренной помощи (анафилаксии) применяются только инъекционные формы препаратов первого поколения, делает вывод Алсу Падыганова.
Важные ограничения
Рекомендуя антигистаминные средства пожилым людям, следует учесть, что многие лекарства, которые уже принимают пожилые пациенты, могут усиливать седативный эффект. Это бензодиазепины, антидепрессанты, миорелаксанты и др. Поэтому нелишним будет поинтересоваться, какие лекарства человек использует и какие препараты рекомендует доктор.
Комбинация двух антигистаминных препаратов первого поколения недопустима!
Детям младше одного года давать антигистаминные препараты (капли) можно только по назначению врача, нужно точно дозировать средство в зависимости от массы тела малыша, учитывать сопутствующие заболевания.
Современные антигистаминные капли можно принимать:
- диметинден - с 1 месяца, только по назначению врача, обязателен контроль седации;
- цетиризин - с 6 месяцев - только если польза превышает риск;
- левоцетиризин - с 2 лет;
- дезлоратадин - с 6 месяцев;
- лоратадин - с 2 лет;
- фексофенадин (таблетки) - с 6 лет.
Топические средства
При аллергии на коже помимо антигистаминных препаратов используют топические средства. При лечении дерматита рекомендуется следующий алгоритм действий:
- Лечение начинается с восстановления кожного барьера с помощью эмолентов. Они восполняют дефицит липидов, уменьшают испарение воды через кожу, снижают чувствительность к раздражителям, уменьшают зуд без приема лекарственных препаратов, потенцируют действие противовоспалительных средств.
- Если на фоне правильного применения эмолентов (минимум 7-10 дней) сохраняются воспаление, зуд, добавляют противовоспалительные средства: легкое воспаление - ингибиторы кальциневрина (до 12 месяцев), умеренное воспаление - глюкокортикостероиды (ГКС слабые или умеренные коротким курсом - 5-14 дней), выраженное воспаление - ГКС умеренные, затем переход на топические ингибиторы кальциневрина (короткий курс под контролем врача).
Эксперт советует объяснить покупателю, что кортикостероиды отличаются по степени активности (от первого до четвертого класса) и бывают:
- слабыми - гидрокортизона ацетат 0,1-1%,
- умеренными - мометазон 0,1%,
- сильными - бетаметазон 0,1%, метилпреднизолона ацепонат 0,1%,
- очень сильными - клобетазола пропионат 0,05%.
Чем выше класс препарата, тем сильнее он действует и при длительном применении выше риск системной абсорбции и атрофии кожи. На разных участках толщина кожи разная. На ладонях и подошвах она толстая, на веках - очень тонкая. Если применять на лице сильные гормональные средства, кожа может истончиться, сосуды - расшириться, могут появиться сосудистые звездочки, угри. Потому на лицо наносят слабые и умеренные топические глюкокортикостероиды. При этом не затрагивают область вокруг глаз, сообщает Алсу Падыганова.
На деликатные области наносят негормональные иммуномодуляторы для наружного применения - топические ингибиторы кальциневрина (пимекролимус 1% крем и такролимус 0,03% и 0,1% мазь).
Показания к применению:
- средней тяжести и тяжелый атопический дерматит,
- чувствительные зоны - лицо, шея, складки кожи, гениталии (применение ГКС ограничено из-за риска атрофии),
- длительная контролирующая терапия - 2-3 раза в неделю наносить на участки частых обострений, чтобы предотвратить рецидивы,
- пациент не хочет использовать гормональные средства или у него непереносимость таких средств.
Преимущества топических ингибиторов кальциневрина:
- не вызывают атрофию кожи,
- разрешено применять на чувствительных зонах,
- можно непрерывно использовать до 12 месяцев.
Возрастные ограничения:
- пимекролимус - применяют с 3 месяцев,
- такролимус - применяют с 2 лет.
Средства для профилактики
Профилактический прием антигистаминных средств перед контактом с аллергеном проводится:
- При поллинозе - АГП второго поколения начинают принимать за 2-4 недели до начала цветения растений. Это снижает выраженность симптомов и потребность в топических ГКС.
- При аллергии на укусы насекомых АГП принимают перед выездом на природу. Это снижает риск местной реакции.
- При легких формах пищевой аллергии прием АГП за 30-50 минут до еды может уменьшить местные симптомы (зуд во рту, отек губ).
При истинной пищевой аллергии с риском анафилаксии АГП бесполезны! Они не блокируют системную реакцию и не заменяют адреналин. АГП блокируют только гистаминовый путь, но не влияют на другие медиаторы аллергии. Основа профилактики - элиминация, то есть полный отказ от контактов с аллергеном, настаивает эксперт.
Для беременных и кормящих мам
Крупные когортные исследования (более 1000 беременных) не выявили повышения риска пороков развития у плода при применении лоратадина и цетиризина. У них нет седативного и антихолинергического эффектов, информирует Алсу Падыганова.
Правила безопасности для беременных с дерматитом: препарат должен быть разрешен к применению у беременных, площадь нанесения средства должна составлять не более 10-20% поверхности тела, применять не дольше 5-7 дней, избегать обширного применения на лице, в складках, на молочных железах, не допускаются окклюзионные повязки.
Следует также избегать фторированных ГКС (флуоцинолон, триамцинолон) из-за повышения риска системных эффектов, длительного применения ГКС (больше 2 недель). Предпочтение следует отдавать препаратам с низкой биодоступностью и монотерапии, коротким курсам лечения с постепенной отменой ГКС.
Правила безопасности при лактации:
- выбирайте препараты с наименьшей экскрецией (например, цетиризин),
- принимайте лекарства сразу после кормления - чтобы к следующему кормлению концентрация в молоке была минимальной,
- используйте минимально эффективную дозу,
- наблюдайте за ребенком - сонливость, вялость, отказ от груди, раздражительность - повод отменить или заменить препарат,
- отдавайте предпочтение местным формам - назальные спреи, глазные капли имеют минимальную системную абсорбцию.
Обоснованные комбинации
При аллергических заболеваниях средней и тяжелой степени рекомендуются сочетания системных антигистаминных препаратов с топическими средствами.
При аллергическом рините средней и тяжелой степени используются:
- системные АГП второго поколения - для контроля системного высвобождения гистамина,
- топические ГКС в форме назальных спреев (мометазон, флутиказон) - для подавления местного воспаления, снятия отека.
При крапивнице применяются:
- системные АГП - базисная терапия,
- топические ГКС (мази, кремы) - при выраженных локальных проявлениях.
При атопическом дерматите в фазе обострения с выраженным зудом рекомендуются:
- системные АГП (предпочтительно второго поколения, при нарушении сна - первого поколения на ночь) - для контроля зуда,
- топические ГКС/ТИК (глюкокортикостероиды/топические ингибиторы кальциневрина) в форме мазей и кремов - для подавления воспаления кожи.
Комбинация дает дополнительный эффект - системные АГП не усиливают действие топических ГКС, но дополняют их, воздействуя на разные звенья патогенеза.