Укротители неправильных реакций

Какие антигистаминные средства эффективны при аллергии

Фото: freepik

По российским данным, аллергией страдают от 10 до 35% населения страны, а по данным ВОЗ – около 40% жителей планеты сталкиваются с такой патологией, причем в развитых странах процент болеющих больше. В рамках очередной Фармнедели на портале «Провизор-24» рассказали, как помочь при столь распространенной проблеме.

Наш эксперт - доцент кафедры госпитальной терапии им. В.Г. Вогралика ПИМУ, кандидат медицинских наук Ирина Добротина

Атопия на марше

Для начала определимся с терминами. Аллергия – это не симптом и не комплекс симптомов, а системный сбой в организме. Аллергологи часто говорят об атопии.
Атопия – это генетическая (врожденная) предрасположенность к синтезу IgE-антител в ответ на низкие дозы экзогенных аллергенов. В настоящее время известно около 20 генов, участвующих в развитии атопии. Клинически атопия может манифестировать как атопический дерматит, риноконъюнктивит, бронхиальная астма. Как правило, клиническая картина развивается по определенным закономерностям, которые называются атопическим маршем.
В раннем детском возрасте атопия дебютирует в виде кожных проявлений (все мы знаем, как выглядит «диатез» у малышей). Детский атопический дерматит нередко становится «точкой входа» для дальнейшего развития патологии. Следующим этапом, как правило, бывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, дисбиозы, проявляющиеся примерно к 3 годам. Далее следуют аллергический ринит и астма.
Рост числа аллергических заболеваний во всем мире связан с многими факторами, относящимися к изменению образа жизни вообще и характера питания в частности. Обилие контактов с синтетическими материалами и продуктами, возникшее более полувека назад, застало врасплох иммунную систему, формировавшуюся многими тысячелетиями. Сыграла свою роль и антибиотикотерапия, повсеместно применяющаяся в ветеринарии. Даже если человек никогда не лечился антибиотиками (хотя такое сложно представить), он регулярно их получал с продуктами мясной, молочной, рыбной промышленности. Искусственное вскармливание, постоянные стрессы, перенесенные детские инфекции, некорректная вакцинация, обилие аэрополлютантов также могут способствовать нарушению адекватной реакции иммунной системы.

Охота за гистамином

Провоцировать аллергическую реакцию могут разнообразные агенты: пыльца растений, клещи домашней пыли, плесневые грибы, пищевые продукты, лекарственные вещества и т.д. Отмечу, что у здорового человека эти факторы не приносят вреда организму, но на фоне атопии оказывают негативное влияние. С аллергенами контактируют все, но не все заболевают.
Атопическая реакция возникает при повторном контакте с аллергеном. Но бывает еще и анафилаксия, проявляющаяся с первой встречи. Первую скрипку играет гистамин – цитокин, участвующий в регуляции ряда физиологических процессов, включая секрецию желудочного сока, сосудистый тонус, нейромедиаторную передачу.
В норме он находится в связанном состоянии в тучных клетках и базофилах.
При атопической реакции аллерген связывается с иммуноглобулином E (IgE) на поверхности тучных клеток и стимулирует выделение медиаторов воспаления, включая гистамин. Результатом становятся классические проявления аллергии: кожный зуд, насморк, чихание и т.д. Следовательно, чтобы убрать клинические проявления, необходимо блокировать действие гистамина. Для этой цели используются антигистаминные препараты, выполняющие конкурентную блокаду Н1-рецепторов. При этом эффективность препарата определяется числом связанных рецепторов.
Идеальный антигистаминный препарат должен обеспечивать:

селективную блокаду H1-рецепторов;
высокий антиаллергический эффект;
быстрое наступление клинического эффекта;
продолжительность действия 24 часа;
отсутствие тахифилаксии;
отсутствие клинически значимых взаимодействий с пищей и
лекарственными препаратами;
отсутствие седации и влияния на познавательные и психомоторные функции;
отсутствие атропиноподобного действия;
отсутствие влияния на массу тела;
отсутствие кардиотоксических эффектов.

Итак, список требований немалый. Рассмотрим, какие же препараты в наибольшей степени приближаются к идеалу.

Смена поколений

Работы по созданию антигистаминных препаратов начались еще в 30-х годах прошлого века. В Институте Пастера было разработано вещество с антигистаминной активностью, но в клиническую практику оно не попало из-за высокой токсичности. Пионером фармацевтического рынка стал фенбензамин в 1942 году. Затем пошла плеяда препаратов, которые мы сегодня относим к первому поколению: димедрол, фенистил, супрастин, тавегил, диазолин, перитол, пипольфен и др.
Первое поколение до сих пор не окончательно кануло в Лету, некоторые пациенты по привычке продолжают принимать эти препараты. Пожалуй, главное достоинство у них одно: быстрое начало действия. Но, к сожалению, результат кратковременный. Для длительных курсов эти препараты не подходят из-за тахифилаксии («ускользание» эффекта со временем). В современной классификации первое поколение еще называют седативным из-за выраженного центрального действия, обусловленного проникновением через гематоэнцефалический барьер. Важно, что эти средства обладают М-холинолитическим (атропиноподобным) действием, выражающимся в тахикардии, повышении внутриглазного давления, сухости кожи, затруднениях при мочеиспускании и т.д. Что касается показателя связывания с Н1-рецепторами, то у препаратов первого поколения он далек от высоких чисел. Следует отметить противорвотный эффект, что может быть полезным, например, для проведения премедикации в некоторых случаях. Седативный эффект тоже может стать из минуса плюсом, в частности, если пациент, страдающий аллергическим дерматитом, не может заснуть из-за зуда. Однако потенциальная опасность препаратов первого поколения слишком высока. Если бы они проходили исследования по канонам доказательной медицины, то наверняка бы не смогли выйти на рынок.
Все увереннее первое поколение вытесняется вторым, неседативным, куда входят цетиризин, эбастин, лоратадин и т.д. Их преимущества не вызывают сомнений:

быстрое начало действия;
достаточная продолжительность действия;
высокая селективность, отсутствие блокады других типов рецепторов;
непроходимость (или низкая проходимость) через гематоэнцефалический барьер;
отсутствие связи абсорбции с приемом пищи;
отсутствие тахифилаксии.

Из побочных эффектов возможны головная боль, сухость во рту, повышенная утомляемость, очень редко – сонливость. То есть их существенно меньше, чем у препаратов первого поколения.
В соответствии с клиническими рекомендациями препараты второго поколения рассматриваются как средства первого выбора при лечении большинства аллергических заболеваний. Напоминаю, что при лечении бронхиальной астмы антигистаминные препараты общего действия не используются, лечение начинается с ингаляционных глюкокортикостероидов.
Итак, второе поколение антигистаминных препаратов прекрасно зарекомендовало себя по критериям как эффективности, так и безопасности. Но совершенству нет предела, и на рынке появились усовершенствованные препараты второго поколения (некоторые специалисты относят их к третьему поколению). Это изомеры или метаболиты препаратов второго поколения: дезлоратадин, левоцетиризин, фексофенадин и др. Они обладают еще более высоким сродством к Н1-рецепторам, а значит, и более высокой эффективностью.

Особенности антигистаминного консультирования

Среди противоаллергических препаратов есть безрецептурные, что расширяет свободу действий аптечного работника. Однако необходимо помнить, что задача грамотного специалиста – оказать максимально полезную для посетителя фармацевтическую помощь, направленную на:

быстрое выявление клинической ситуации;
исключение опасных состояний;
подбор оптимального препарата.

На первом этапе необходимо определить, действительно ли речь идет об аллергической реакции. Необходимо выяснить, что именно беспокоит пациента. Есть ли зуд, насморк, чихание, покраснение глаз, высыпания, высокая температура? (Последний признак может свидетельствовать не в пользу аллергии). Важно уточнить, впервые это случилось или повторяется, а также, есть ли связь с провоцирующими факторами (пыль, сезонное цветение, контакт с животными и т.д.).
Крайне важно распознать угрожаемые состояния, поскольку аллергия является потенциально смертельно опасной патологией. Следует спросить:

Есть ли ощущение нехватки воздуха?
Появлялся ли отек губ, лица или горла?
Сыпь распространяется по всему телу?

Это «красные флаги», сигнализирующие о необходимости срочно обратиться за медицинской помощью.
Для оптимального подбора препарата нужно спросить о возрасте пациента (особенно если лекарство приобретается покупателем не для себя), наличии хронических заболеваний, приеме других препаратов и важности сохранять высокую концентрацию внимания (например, при вождении машины, работе с механизмами, а также при подготовке к экзаменам).
Если пациент - ребенок, имеет смысл предложить препараты нового поколения, оптимально – в виде капель или растворов для внутреннего употребления. Нужно помнить, что препараты первого поколения у детей иногда могут вызвать парадоксальную реакцию (возбуждение вместо седации).
Если пациент пожилой, следует учитывать повышенную чувствительность к седативному и антихолинергическому действию, риск когнитивных нарушений, падений, возможное влияние на сердечно-сосудистую систему, печень и почки. Препаратов первого поколения лучше избегать.
Если пациент принимает транквилизаторы, снотворные и тому подобные препараты, надо иметь в виду, что антигистаминные средства усиливают угнетение центральной нервной системы, а также учитывать атропиноподобные эффекты. Необходимо предупредить покупателя о недопустимости употребления алкоголя. А также о том, что в случае отсутствия эффекта или появления побочного действия необходимо обратиться к врачу.
Вообще же людям, склонным к аллергии, неплохо иметь антигистаминные препараты (желательно современные) в домашней аптечке и не забывать брать их с собой при отъезде на дачу или в отпуск.

Интересные факты

Принято считать, что аллергия на животных связна с шерстью, но это не так. Провокаторами атопии также выступают эпидермальные выделения, слюна и другие биологические факторы. Так что выбрать «лысую» кошку вместо пушистой – не вариант для избавления от недуга.
Следует помнить о перекрестной аллергии и не удивляться, если вдруг сезонная патология возникает в неурочное время под действием пищевых продуктов, травяных чаев или лекарственных препаратов. Так, например, пыльца березы может «отыграть» через яблоки, сливу, вишню, картофель, горох, сельдерей, морковь, лесные орехи.